首类基于Fleximer聚合物平台的复方药物进入临床试验阶段

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新华美通马萨诸塞州剑桥5月30日电：癌症治疗公司 Mersana Therapeutics 今天宣布，该公司已经开始在实体瘤患者中进行其先导候选产品 XMT-1001 的 I 期开放性剂量增大试验。XMT-1001 是一种基于聚合物的喜树碱聚合前药，喜树碱是一种具有有效抗癌活性的高效拓扑异构酶 I 抑制剂。

    这项研究的主要目标是确定 XMT-1001 的安全性、耐受性和药动学特征。此次研究还将对患者进行抗癌活性特征的评估。该项研究正在以下三个临床地点进行：马里兰大学 (University of Maryland) Greenbaum Cancer Center，由 Edward Sausville 博士负责；Scottsdale Heathcare 的 Virginia G. Piper Center 的 TGen Clinical Research Services，由 Stephen P. Anthony 骨伤科医学博士和 Daniel Von Hoff 医学博士负责；以及纽约州奥尔巴尼的 U.S. Oncology，由 Lawrence Garbo 医学博士负责。



    Mersana 总裁兼首席执行官 Julie Olson 博士表示：“在不到18个月的时间里，将我们的首类复方药物从为 IND 支持的研究融资进入临床阶段对于 Mersana 来说是一个重要里程碑。”她总结说：“除了 XMT-1001 之外，我们还在利用我们 Fleximer(R) 平台的独特功能开发其它几个活性项目，我们期待着尽快让这些复方药物进入临床阶段。”



    最近在美国癌症研究学会 (American Association of Cancer Research) 年度会议上公布的使用 XMT-1001 研究的临床前数据显示，该药剂能有效防止人体结肠癌和卵巢癌的肿瘤异种移植。与免费的喜树碱给药相比，Fleximer 可帮助为癌症肿瘤提供多出75倍的活性喜树碱。



    Mersana 首席医疗官 Robert J. Fram 医学博士评论说：“抗癌药剂喜树碱的衍生物，如 Camptosar(R)，已经取得了成功，但它们真正的临床潜力受到了安全问题的限制。我们希望，我们基于 Fleximer 的喜树碱偶联物 XMT-1001 将显著提高喜树碱的安全性和疗效，使该复方药物能够对各种实体瘤进行有效治疗。”



    XMT-1001 简介



    XMT-1001 是 Mersana 最先进的基于 Fleximer 的候选产品。它利用了一种新型的双重释放机制来释放一种喜树碱聚合前药，然后这种喜树碱聚合前药在细胞中再转变成喜树碱（一种 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂）。在临床前研究中，在人类癌症模型中与喜树碱或依利替康 (irinotecan) 相比，XMT-1001 的耐受性和疗效都佳，在肿瘤组织中的血浆半衰期更长、浓度更高。



    Fleximer 技术简介



    Fleximer 技术能通过把生物降解能力和“生物暗中作用”特性独特地结合起来，改善可有效用作抗癌药剂的细胞毒素复方药物的治疗指数，从而使 Fleximer 物质与其偶联物的循环周期长，并且还是一种非免疫毒素疗法 (non-immunotoxic)。Fleximer 分子具有如下特点：可溶于水、在一般的生产过程和正常生理状态下很稳定，同时具有细胞摄入时不涉及酶作用的生物降解能力。



    Mersana Therapeutics, Inc. 简介



    Mersana 是一家未公开上市的风险支持 (venture-backed) 公司。该公司正在通过使用 Fleximer(R) 开发基于临床验证药物的新型抗肿瘤药剂。Fleximer(R) 是一种专有的能增强药物的药物代谢动力、安全性和溶解性的生物可降解与生物惰性物质。Mersana 拥有来自 Massachusetts General Hospital 对其核心技术的独家授权。Mersana 研发的产品系列中包含一些已经通过其专利技术而得到改进的复方药，这些复方药具有抗多种癌症的活性，并在人体实验中得到了证明。Mersana 的投资方包括 Fidelity Biosciences、ProQuest Investments、Rho Ventures、Harris & Harris Group 和 PureTech Ventures。



    Camptosar(R) 是辉瑞 (Pfizer) 的注册商标。